海南海药注射用头孢孟多酯钠产品简介

　　注射用头孢孟多酯钠是海南海药研制开发的第二代头孢菌素类抗生素，为注射用无菌粉末。临床上主要适用于敏感细菌所致的肺部感染、尿路感染、胆道感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染以及败血症、腹腔感染等。国外应用于临床已三十多年，对各种感染性疾病疗效显著，对β-内酰胺酶稳定、毒性低、血药浓度高、在体外吸收快、组织分布广、副作用小，因而深受医务人员和病患者的欢迎。海南海药于2009年2月获得该品种药品批准文号，规格分别为：0.5g、1.0g。

　　头孢孟多酯钠1972年由美国首先研制成功，1978年在加拿大上市并应用于临床，国内于1979年研制成功，1987年正式上市。头孢孟多酯钠是一种杀菌作用较强的头孢菌素，兼有第一代和第三代头孢菌素的优点，对大多数革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌、梭状芽孢杆菌具有强大的抗菌活性，特别是对流感杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、雷极氏变形杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌及肺炎杆菌等的作用比第一代头孢菌素强，但对肠杆菌、绿脓杆菌及脆弱拟杆菌则无效。

　　头孢孟多酯钠，在体内起活性作用的是头孢孟多，为广谱抗生素。对某些革兰阴性杆菌作用优于头孢噻吩钠与头孢唑啉钠，对阳性球菌则稍弱，对金葡菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌、白喉棒状杆菌、破伤风芽胞梭菌、流感嗜血杆菌、肠杆菌、克雷伯菌与吲哚阳性变形杆菌敏感。头孢孟多酯钠的抗菌活性仅为头孢孟多的1/5-1/10，头孢孟多酯钠进入体内迅速水解为头孢孟多，所以两者在体内抗菌作用基本相同。头孢孟多酯钠的抗菌作用强，血药浓度高，而且组织分布好，临床用以治疗各种细菌感染取得良好疗效。而且，头孢孟多酯钠毒性较低，一般剂量不致引起明显的肝、肾毒性和其它不良反应，因此是一种具有相当临床价值的头孢菌素。

　　海南海药注射用头孢孟多酯钠拥有国家知识产权局授权发明专利，专利名称：一种头孢孟多酯钠的精制方法、该产品及应用，专利号：ZL201310011433.2。处方中加入4.8～6.4%碳酸钠作为助溶剂，与国外原研上市产品处方一致;而国内其他厂家的注射用头孢孟多酯钠处方中不含无水碳酸钠。产品中加入碳酸钠目的为防止随水溶液pH的下降，主药成分析出导致的溶液浑浊问题。另外碳酸钠的加入能显著提高头孢孟多酯钠的体外水解速率，生成抗菌活性更高的头孢孟多;而不含碳酸钠的制剂在配制成注射剂时仅有小部分头孢孟多酯钠会发生水解，产品澄清度变差，该类上市样品使用时需配碳酸氢钠水针将样品溶解后再与输液进行配伍，不利于临床使用。药代动力学研究表明：海南海药生产的注射用头孢孟多酯钠与欧盟上市的同类品种经静脉推注后具有相似的药代动力学参数，而国内其他同类产品的药代动力学参数差异较大，生物不等效。目前国内注射用头孢孟多酯钠仅海南海药生产的产品，在处方配比上与国外欧美上市及进口的台湾生达产品一致，经对比研究表明海南海药注射用头孢孟多酯钠处方合理，质量保障，临床使用方便，疗效确切，安全性高，不良反应发生率低于国内其他企业同品种产品，值得临床推广应用。